Назначение противосудорожных лекарств понятно из их названия. Цель данных препаратов уменьшение или полное устранение мышечных судорог и приступов эпилепсии. Многие препараты принимаются в комплексе, для улучшения эффекта.

Впервые такой способ лечения был использован на границе девятнадцатого и двадцатого веков. Вначале для этого применяли бромид калия , чуть позже стали применять а начиная с 1938 г, приобрел популярность Фенитоин.

Современные медики используют для этих целей более трех десятков противосудорожных препаратов. Как бы страшно это не звучало, но факт остается фактом – в наше время около семидесяти процентов населения планеты имеют легкую форму эпилепсии.

Но если в некоторых случаях с успехом решают проблему противосудорожные препараты, то сложные формы такого древнего заболевания, как эпилепсия вылечить не так просто.

В данном случае главной задачей препарата является устранение спазм, не нарушая работы ЦНС.

Оно призвано обладать:

• противоаллергическими свойствами;
• полностью исключать привыкание;
• не допускать подавленности и депрессии.

Группы противосудорожных препаратов

В современной медицинской практике противосудорожные препараты или антиконвульсанты делят на разные группы в зависимости от основного действующего вещества.

Таковыми сегодня являются:

1. Барбитураты;
2. Гидантоин;
3. Группа оксазолидиононов;
4. Сукцинамид;
5. Иминостильбены;
6. Бензодиазепин;
7. Вальпроевая кислота;

Противосудорожные препараты

Основные лекарственные препараты данного типа:

• Фенитоин . Показан в случае, если приступы пациента имеют ярко выраженный эпилептический характер. Препарат притормаживает действие нервных рецепторов и стабилизирует мембраны на клеточном уровне.

Имеет побочные действия, среди которых:

1. рвота, тошнота;
2. головокружение;
3. самопроизвольное движение глаз.

• Карбамазепин . Применяют при длительных приступах. В активной стадии заболевания препарат способен купировать приступы. Улучшает настроение и самочувствие пациента.

Основными побочными действиями окажутся:

1. головокружение и сонливость.

Противопоказано беременным.

• Возможно, применение совместно с другими препаратами. Данное лекарство прекрасно успокаивает ЦНС. Как правило, назначается на продолжительное время. Отменять также следует постепенно.

Побочные эффекты:

1. изменение артериального давления;
2. проблемы с дыханием.

Противопоказано при:

1. начальной стадии беременности;
2. почечной недостаточности;
3. зависимости от алкоголя;
4. и слабости мышц.

• Применяется при лечении миоклонической эпилепсии. Борется с непроизвольными судорогами. Под действием лекарства нервы успокаиваются, а мышцы расслабляются.

Также среди сопутствующих эффектов:

1. повышенная раздражительность и апатичное состояние;
2. дискомфорт опорно-двигательного аппарата.

Во время приема противопоказана:

беременность на разных стадиях;

почечная недостаточность;

категорически запрещен прием алкоголя.

• Ламотриджин. Успешно борется как с легкими припадками, так и с тяжелыми эпилептическими приступами. Действие лекарства приводит к стабилизации нейронов мозга, что, в свою очередь, приводит к увеличению времени между приступами. В случае успеха припадки исчезают совсем.

Побочные эффекты могут проявиться в виде:

1. диареи;
2. тошноты;
3. кожной сыпи.

• Вальпроат натрия . Прописывают при лечении тяжелых припадков и миоклонической эпилепсии. Лекарственный препарат останавливает выработку электрических импульсов мозга, закрепляет стабильное соматическое состояние пациента. Побочные эффекты обычно проявляются в расстройствах желудка и кишечника.

Запрещено принимать:

1. беременным женщинам;
2. при гепатите и болезни поджелудочной железы.

• Используется при психомоторных приступах, а также при лечении миоклонической эпилепсии. Замедляет активность нейронов на поврежденном участке, и уменьшает спазмы. Лекарство способно активизировать возбуждение, поэтому противопоказано детям и пожилым людям старшего поколения.

Среди сопутствующих действий:

1. головные боли;
2. развитие анемии;
3. апатия;
4. тошнота;
5. аллергические реакции и привыкание.

Противопоказания:

1. беременность;
2. заболевания печени и почек.

• Бекламид. Устраняет парциальные и генерализованные приступы. Препарат уменьшает возбудимость и устраняет спазмы.

Как побочный эффект возможны:

1. головокружения;
2. раздражение кишечника;
3. аллергия.

• Бензабамил. Обычно назначают детям больным эпилепсией, так как он наименее токсичен в своем роде. Оказывает мягкое действие на ЦНС.

Побочными эффектами являются:

1. вялость;
2. тошнота;
3. слабость;
4. непроизвольное движение глаз.

Противопоказано при:

1. болезнях сердца;
2. заболеваниях почек и печени.

Список препаратов без рецептов врачей

К сожалению или к счастью, но состав данных лекарственных средств таков, что их запрещено отпускать без рецептов врача на территории Российской Федерации.

Если аптекарь вам предлагает купить какое-либо противосудорожное, говоря при этом что рецепт не нужен, знайте это незаконно и делает он это только на свой страх и риск!

Самый простой способ сегодня получить препараты без рецепта — заказ через сеть Интернет. Формально курьер, конечно, обязан будет попросить у вас рецепт, но, скорее всего, этого не произойдет.

Список препаратов для детей

В качестве противосудорожных препаратов для детей используют вещества способные значительно снизить возбудимость ЦНС. К сожалению, многие препараты подобного типа угнетающе действуют на дыхание и могут быть опасны для малыша.

По уровню опасности лекарства делят на две группы:

• В первую входят: бензодиазепины, лидокаин, дроперидол с фентанилом и натрия оксибутират. Эти средства мало воздействуют на дыхание.
• Ко второй группе можно отнести: хлоралгидрат, барбитураты, сульфат магния. Более опасные для дыхания вещества. Они оказывают сильное угнетающее действие.

Основные препараты, используемые при лечении судорог у детей:

1. Бензодиазепины . Чаще всего из этой серии применяется сибазон, он же седуксен или диазепам. Укол в вену может остановить судороги в течение пяти минут. В больших количествах все-таки возможно угнетение дыхания. В таких случаях необходимо внутримышечно ввести физостигмин, он способен устранить нервной системы и облегчить дыхание.
2. Феитанил и дроперидол. Эти препараты эффективно действуют на гиппокамп (зона запуска судорог), но из-за присутствия морфина у малышей до одного года могут быть проблемы с тем же дыханием. Проблема устраняется с помощью налорфина.
3. Лидокаин. Практически моментально подавляет судороги любого происхождения у детей, при введении в вену. При лечении обычно вначале вводят насыщающую дозу, после чего переходят к капельницам.
4. Гексенал. Сильный антиконвульсант, но имеет угнетающее действие на дыхательные пути, в связи, с чем применение у детей несколько ограничено.
5. Используется для лечения и профилактики. Назначают в основном при не слабых приступах, так как эффект развивается довольно медленно от четырех до шести часов. Главная ценность препарата в продолжительности действия. У маленьких детей эффект может длиться до двух суток. Прекрасные результаты дает параллельный прием фенобарбитала и сибазона.

Список препаратов при эпилепсии

Не все противосудорожные обязательно используются для лечения эпилепсии. Для борьбы с этим недугом в России используется около тридцати лекарственных препаратов.

Вот лишь некоторые из них:

1. Карбамазепин;
2. Вальпроаты;
3. Этосуксимид;
4. Топирамат;
5. Окскарбазепин;
6. Фенитоин;
7. Ламотриджин;
8. Леветирацетам.

В конце статьи хотелось бы предостеречь. Противосудорожные препараты достаточно серьезные средства с особыми свойствами и последствиями для человеческого организма. Бездумное их применение может привести к очень печальным последствиям. Такие средства возможно применять, только проконсультировавшись со своим врачом.

Не занимайтесь самолечением, это не тот случай. Будьте здоровы!

18.09.2016

Действие противосудорожных препаратов

Действие противосудорожных препаратов направлено на устранение мышечных спазмов и эпилептических припадков. Некоторые из этих препаратов принимаются комплексно для достижения наилучшего результата. Они не только избавляют от судорог, но и облегчают обще состояние организма. Первые попытки такого лечения были предприняты в конце IX начале ХХ века. Тогда для борьбы с приступами использовали бромид калия. С 1912 года начали использовать Фенобарбитал. С 1938 года список пополнился Фенитоином. В настоящее время современная медицина использует более тридцати лекарственных препаратов. Сегодня более 70% людей страдают легкой формой эпилепсии и успешно лечатся противосудорожными препаратами. Однако лечение тяжелых форм заболевания остается одной из самых актуальных проблем для ученых. Любое назначенное лекарство должно иметь противоаллергические свойства при отсутствии воздействия на центральную нервную систему. Также необходимо исключить привыкание, чувство апатии и разбитости.

Основной задачей каждого средства является устранение спазмов без подавления центральной нервной системы психофизических нарушений. Любой препарат назначается только врачом после проведения комплексного обследования и участка головного мозга. Прием противосудорожных препаратов может длиться несколько лет, а в некоторых случаях на протяжении всей жизни. Это бывает в случае тяжелой наследственности или хронической формы заболевания. В некоторых ситуациях в дополнении к лекарственной терапии делается хирургическая операция на пораженном участке головного мозга.

Группы противосудорожных препаратов

Современная медицина классифицирует противосудорожные препараты по следующей схеме:

• барбитураты;
• препараты гидантоина;
• оксазолидионы;
• лекарства на основе сукцинамида;
• иминостильбены;
• таблетки с содержанием бензодиазепина;
• средства на основе вальпроевой кислоты

Противосудорожные препараты список

Основными противосудорожными препаратами являются:

1. Фенитоин . Его применяют при судорожных припадках с эпилептическим статусом. Его действие направлено на торможение нервных рецепторов и стабилизации мембран на уровне клеточного тела. Препарат обладает рядом побочных эффектов: тошнота, дрожь, рвота, непроизвольное вращение глаз, головокружение.
2. Карбамазелин используют при больших судорожных психомоторных припадках. Он купирует тяжелые приступы при активной стадии заболевания. Во время приема у пациента улучшается настроение. Но есть и ряд побочных эффектов: нарушение циркуляции крови, сонливость, головокружение. Противопоказанием является беременность и аллергия.
3. Фенобарбитал применяют при эпилептических припадках в совокупности с другими препаратами. Лекарство успокаивает и нормализует нервную систему. Пего следует принимать длительное время. Отмена происходит крайне осторожно и постепенно, так элементы препарата накапливаются в организме. Среди побочных эффектов нарушения артериального давления, затрудненность дыхания. Нельзя применять в период лактации и в первый триместр беременности. Также запрещено использовать при почечной недостаточности, при мышечной слабости и алкогольной зависимости.
4. Клоназепам используют при миоклонической эпилепсии и психомоторных приступах. Препарат устраняет непроизвольные судороги и снижает их интенсивность. Под воздействием таблеток мышцы расслабляются, и успокаивается нервная система. Среди побочных эффектов выделяют расстройство опорно-двигательного аппарата, утомляемость, раздражительность, затяжное депрессивное состояние. Противопоказанием к использованию является тяжелая физическая работа, требующая повышенной концентрации внимания, беременность, почечная недостаточность и заболевания печени. Во время лечения в обязательном порядке следует отказаться от употребления спиртных напитков.
5. Действие препарата Ламотриджин направлено на устранение тяжелых приступов, легких припадков и клонических и тонических судорог. Он стабилизирует активность нейронов головного мозга, что приводит к сокращению припадков и со временем они полностью проходят. Побочный эффект может быть в виде кожной сыпи, тошноты, головокружения, диареи, тремора. Не рекомендуется в период лечения заниматься физической работой, требующей повышенной концентрации внимания.
6. Вольпроат натрия назначают для лечения тяжелых психомоторных припадков, легких приступов и миоклонической эпилепсии. Лекарство снижает выработку электрических импульсов головного мозга, устраняет беспокойство и стабилизирует психическое состояние больного. Побочные эффекты выражаются расстройствами желудочно-кишечного тракта, нарушениями кровообращения и свертываемости крови. Нельзя принимать лекарство во время беременности и в период лактации, при заболеваниях поджелудочной железы, а также гепатите в разной форме.
7. Примидон применяют при психомоторных припадках и миоклонической эпилепсии. Действие препарата тормозит активность нейронов на поврежденном участке головного мозга и устраняет непроизвольные спазмы. В связи с тем, что препарат вызывает повышенное возбуждение, его не назначают детям и пожилым людям. К побочным эффектам относятся: тошнота, аллергия, анемия, головные боли, апатия и привыкание. Противопоказано использование в период беременности и лактации, а также при заболевании печени и почечной недостаточности.
8. Бекламид купирует генерализованные и парциальные припадки. Он блокирует электрические импульсы в голове, снижает возбудимость и устраняет судороги. Среди побочных эффектов называют головокружение, раздражение со стороны желудочно-кишечного тракта, слабость и аллергия. Противопоказано использование при гиперчувствительности к компонентам препарата.
9. Бензобамил назначают детям при эпилепсии, а также при фокальных приступах. Это наименее токсичный препарат, оказывающий седативное воздействие на центральную нервную систему. К побочным эффектам относится слабость, тошнота, вялость, непроизвольные вращения глаз. Противопоказано лечение препаратом при сердечной, почечной недостаточности и при заболевании печени.

Противосудорожные препараты без рецептов

Противосудорожные препараты назначаются только врачом для лечения серьезных заболеваний, поэтому приобрести их можно только по рецепту. Конечно, можно постараться купить их и без рецепта, но это может серьезно навредить вашему здоровью. Если заказывать некоторые лекарства в интернет аптеке, то, зачастую, у вас не спросят рецепт.

Противосудорожные препараты для ног

Если в анамнезе заболевания отсутствует эпилепсия и воспаления нервов, то для лечения конвульсий назначаются следующие препараты:

1. Вальпарин подавляет судорожную активность при эпилептических припадках. Он не обладает выраженным седативным и снотворным эффектом.
2. Ксанакс является психотропным лекарственным средством, устраняющим чувство беспокойства, страха и эмоционального напряжения. Обладает умеренным снотворным действием.
3. Дифенин оказывает миорелаксирующее и противосудорожное действие. Он повышает болевой порог при невралгии и сокращает продолжительность судорожных приступов.
4. Антинервал снимает судороги, депрессию и тревожность. Его используют и для профилактики депрессивных расстройств.
5. Кеппра – это противоэпилептический препарат, направленный на подавление нейронных вспышек и снятие припадков.

Самостоятельно принимать эти лекарства ни в коем случае нельзя, так как причиной судорог может быть переохлаждение, травма, плоскостопие или недостаток определенных витаминов.

Противосудорожные препараты для детей

Противосудорожная терапия для детей предусматривает индивидуальный подход к каждому маленькому пациенту. Учитывается частота приступов, в какое время они происходят общая клиническая картина. Важным моментом в лечении является правильный подбор лекарства и дозы. Правильное лечение помогает во многих случаях полностью избавиться от припадков. Сначала назначаются маленькие дозы препарата, которые постепенно увеличиваются. Необходимо вести точный учет судорог и следить за их динамикой. Судорожные приступы у грудничков и малышей раннего возраста всегда являются показанием для экстренных лечебных мероприятий. Отсрочка может привести к отеку мозга и повреждению жизненно важных функций в организме. Первоначально вводят внутривенно 20 % раствор глюкозы. Если судороги продолжаются, то очень осторожно, контролируя работу сердечной мышцы, вводят 25% раствор сульфата магния. Если эффект не наступает, то назначается гидрохлорид пиридоксина. Основным лекарственным препаратом является Фенобарбитал. Он успокаивает ребенка и оказывает дегидратационное действие. Лекарство назначают по возрастным дозам и в зависимости от характера и частоты приступов. Если через два-три дня не наступает улучшение, то добавляют бромид натрия, Кофеин или Бензонал. В некоторых случаях лечение сочетают с назначением Дифенина. Он не обладает кумулятивными свойствами, может давать побочные эффекты в виде снижения аппетита, тошноты, раздражение на слизистой рта, стоматит. Детям с частыми судорогами иногда назначают Гексамидин в сочетании с Фенобармиталом и Дефинином. У заторможенных малышей такое лечение существенно улучшает состояние. Противопоказаниями является заболевания почек, печени и органов кроветворения. В раннем возрасте часто назначают лечение смесью Серейского или ее модификаций. Основными компонентами препарата являются кофеин, папаверин, люминал.

Противосудорожные средства (противоэпилептические препараты) представляют собой разнородную группу фармакологических средств, используемых при лечении эпилептических припадков. Противосудорожные средства также все чаще используются в лечении биполярных расстройств и пограничного расстройства личности, так как многие из них действуют в качестве стабилизаторов настроения, а также применяются для лечения невропатической боли. Противосудорожные средства подавляют быстрое и чрезмерное «выстреливание» нейронов во время судорог. Противосудорожные средства также предотвращают распространение судороги в головном мозге. Некоторые исследователи обнаружили, что противосудорожные средства сами по себе могут привести к снижению IQ у детей. Однако, кроме этих побочных эффектов, следует учесть существенный риск эпилептических припадков у детей и возможной смерти и развития неврологических осложнений. Противосудорожные средства точнее назвать противоэпилептическими препаратами (сокращенно «ПЭП»). ПЭП обеспечивают только симптоматическое лечение, и не было показано, что они могут изменить ход эпилепсии.

Обычные противоэпилептические средства могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Несколько противосудорожных препаратов имеют многочисленные или неопределенные механизмы действия. Помимо потенциалзависимых натриевых каналов и компонентов системы ГАМК, их цели включают в себя ГАМК-А рецепторы, GAT-1 ГАМК транспортер и ГАМК-трансаминазу. Дополнительные цели включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и α2δ. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противосудорожные препараты снижают высвобождение возбуждающего глутамата, выпуск которого повышается при эпилепсии, а также ГАМК. Это, вероятно, является побочным эффектом или даже фактическим механизмом действия некоторых противоэпилептических препаратов, так как ГАМК может прямо или косвенно способствовать эпилепсии. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом. Этот класс веществ был 5м из наиболее продаваемых препаратов в США в 2007 году. Некоторые противосудорожные средства продемонстрировали противоэпилептические эффекты на животных моделях эпилепсии. То есть, они либо предотвращают развитие эпилепсии или могут остановить или обратить прогрессирование эпилепсии. Тем не менее, в испытаниях на людях ни один препарат не смог предотвратить эпилептогенез (развитие эпилепсии у индивидуума из группы риска, например, после черепно-мозговой травмы).

Утверждение

Обычный способ осуществления одобрения для препарата состоит в том, чтобы показать, что он эффективен в сравнении с плацебо, или что он более эффективен, чем существующий препарат. В монотерапии (когда используется только один препарат) считается неэтичным проводить испытания с плацебо на новом препарате неопределенной эффективности. В отсутствии лечения, эпилепсия связана со значительным риском смерти. Таким образом, почти все новые препараты от эпилепсии первоначально утверждены только в качестве адъювантной (дополнительной) терапии. Пациенты, эпилепсия у которых в настоящее время не контролируется лекарствами (т.е. не поддается лечению) выбираются так, чтобы увидеть, приведет ли прием нового препарата к улучшению контроля над приступами. Любое уменьшение частоты приступов сравнивается с плацебо. Отсутствие превосходства над существующими методами лечения, в сочетании с недостающими плацебо-контролируемыми испытаниями, означает, что некоторые современные препараты заслужили одобрение FDA в качестве начальной монотерапии. В отличие от этого, в Европе требуется только эквивалентность существующим методам лечения, в результате чего были одобрены многие другие средства. Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия неврологии и Американское общество эпилепсии по-прежнему рекомендуют ряд новых препаратов в качестве начальной монотерапии .

Лекарственные средства

В следующем списке, даты в скобках обозначают наиболее раннее разрешенное использование препарата.

Альдегиды

Паральдегид (1882 г.). Одно из наиболее ранних противосудорожных средств. Оно до сих пор используется для лечения эпилептического статуса, особенно при отсутствии реанимационных средств.

Ароматические аллиловые спирты

Stiripentol (2001 – ограниченная доступность). Применяется для лечения синдрома Драве.

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), и в силу этого они производят широкий спектр эффектов, от легкой седации до анестезии. Классифицируются противосудорожные препараты следующим образом:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в США как mephobarbital. Больше не выпускается на рынок в Великобритании.

Barbexaclone (1982). Доступен только в некоторых европейских странах.

Фенобарбитал был главным противосудорожным средством с 1912 г. до разработки фенитоина в 1938 г. Сегодня фенобарбитал редко используется для лечения эпилепсии у новых пациентов, поскольку существуют и другие эффективные препараты, которые являются менее седативными. Фенобарбитал натрия в инъекциях может использоваться для остановки острых судорог или эпилептического статуса, но бензодиазепины, такие как лоразепам, диазепам или мидазолам, как правило, применяются в первую очередь. Другие барбитураты проявляют только противосудорожное действие при обезболивающий дозах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины представляют собой класс препаратов со снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием, а также вызывают амнезию и обладают свойствами миорелаксантов. Бензодиазепины выступают в качестве депрессантов центральной нервной системы. Относительная сила каждого из этих свойств в любом из бензодиазепинов сильно варьируется и влияет на показания, для которых его назначают. Длительное использование может быть проблематичным из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам и развития зависимости. Среди многих препаратов из этого класса, лишь немногие из них используются для лечения эпилепсии:

Клобазам (1979). В частности, используется краткосрочно при менструации у женщин с менструальной эпилепсией.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следующие бензодиазепины используются для лечения эпилептического статуса:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не утвержден). Все чаще используется в качестве альтернативы диазепама. Этот водорастворимый препарат впрыскивается в полость рта, но не проглатывается. Он быстро поглощается в слизистой оболочке полости рта.

Лоразепам (1972). Дается с помощью инъекции в больнице.

Нитразепам, темазепам, и особенно ниметазепам являются мощными противосудорожными препаратами, однако их используют достаточно редко из-за увеличения частоты побочных эффектов и сильного седативного действия и нарушения моторных свойств.

Бромиды

Калий бромид (1857 г.). Наиболее раннее средство для эффективного лечения эпилепсии. До 1912 года не было разработано лучшего препарата, пока не был создан фенобарбитал. Этот препарат до сих пор используется в качестве противосудорожного средства для собак и кошек.

Карбаматы

Карбоксамиды

Карбамазепин (1963). Популярное противосудорожное средство, которое доступно в форме дженериков.

Окскарбазепин (1990). Производное карбамазепина, который имеет аналогичную эффективность, но лучше переносится, а также доступен в форме дженерика.

Эсликарбазепин ацетат (2009)

Жирные кислоты

Вальпроаты – вальпроевая кислота, вальпроат натрия и дивальпроат натрия (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Вигабатрин и Прогабид также являются аналогами ГАМК.

Производные фруктозы

Топирамат (1995).

Аналоги ГАМК

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Гидантоины

Этотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Fosphenytoin (1996).

Оксазолидинэдионы

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионаты

Бекламид

Пиримидинэдионы

Примидон (1952).

Пирролидины

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиды

Этосуксимид (1955).

Сульфаниламиды

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Zonisamide (2000).

Триазины

Ламотриджин (1990).

Мочевины

Вальпроиламиды (амидные производные вальпроата)

Валпромид

Валноктамид

Другое

Немедицинские противосудорожные средства

Иногда, кетогенная диета или стимуляция блуждающего нерва описываются как «противосудорожная» терапия.

Согласно рекомендациям со стороны AAN и AES, главным образом, на основе общего обзора статей в 2004 г. пациенты с впервые диагностированной эпилепсией, которые требуют лечения, могут начать применять стандартные антиконвульсанты, такие как карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, или более новые антиконвульсанты габапентин, ламотригин, окскарбазепин или топирамат. Выбор антиконвульсантов зависит от индивидуальных особенностей пациента. И новые, и старые препараты, как правило, одинаково эффективны при впервые выявленной эпилепсии. Новые препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов. Для лечения вновь диагностированных частичных или смешанных приступов, существуют доказательства для использования габапентина, ламотриджина, окскарбазепина или топирамата в качестве монотерапии. Ламотриджин может быть включен в варианты лечения для детей с впервые выявленным абсансом.

История

Первым противосудорожным средством был бромид, предложенный в 1857 году Чарльзом Лококом, который использовал его для лечения женщин с «истерической эпилепсией» (вероятно, менструальной эпилепсией). Бромиды эффективны против эпилепсии, а также могут вызывать импотенцию, которая не связана с его противоэпилептическими эффектами. Бромид также влияет на поведение, вследствие чего развилась идея «эпилептической личности», однако такое поведение на самом деле была результатом действия лекарства. Фенобарбитал был впервые использован в 1912 году благодаря его седативным и противоэпилептическим свойствам. К 1930-ым годам, разработка моделей животных в исследованиях эпилепсии привела к разработке фенитоина Трейси Тупнам и Х. Хьюстон Мерритт, который имел явное преимущество в лечении эпилептических припадков с меньшим количеством седативного эффекта. К 1970 году, Национальные институты инициативы здравоохранения, противосудорожная программа скрининга, во главе с Дж. Киффином Пенри, служила в качестве механизма для привлечения интереса и способностей фармацевтических компаний в разработке новых противосудорожных препаратов.

Использование во время беременности

Во время беременности ухудшается метаболизм некоторых противосудорожных средств. Может наблюдаться усиленное выведение препарата из организма и, как следствие, уменьшение концентрации в крови ламотриджина, фенитоина, и, в меньшей степени, карбамазепина, и, возможно, снижение уровня леветирацетама и активного метаболита окскарбазепина, производного моногидроксисоединения. Таким образом, следует контролировать использование этих препаратов во время беременности. Вальпроевая кислота и ее производные, такие как вальпроат натрия и дивальпроат натрия, вызывают когнитивный дефицит у ребенка, при этом увеличение дозы вызывает снижение коэффициента умственного развития. С другой стороны, фактические данные для карбамазепина противоречивы в отношении любого повышенного риска врожденных физических аномалий или нарушения развития нервной системы путем внутриутробного воздействия. Кроме того, дети, подверженные воздействию ламотриджина или фенитоина в утробе матери, не отличаются по своим навыкам по сравнению с теми, кто подвергается воздействию карбамазепина. Не существует достаточных доказательств, чтобы определить, имеют ли новорожденные дети, матери которых страдают эпилепсией и принимают противосудорожные препараты, существенно повышенный риск геморрагической болезни новорожденных. Что касается грудного вскармливания, некоторые противосудорожные средства, вероятно, попадают в грудное молоко в клинически значимых количествах, в том числе примидон и леветирацетам. С другой стороны, вальпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вероятно, не передаются через грудное молоко в клинически значимых количествах. В моделях на животных, несколько противосудорожных средств возбуждают апоптоз нейронов в развивающемся головном мозге.

Список противосудорожных средств

	2014/05/27 20:50	Наталья
	2014/05/28 13:27	Наталья
	2015/03/13 11:22	Яна
	2015/12/30 22:31	Наталья
	2015/11/03 18:35	Наталья
	2015/11/05 16:12	Наталья
	2014/05/22 16:57	Наталья
	2014/05/27 21:25	Наталья
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Наталья
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Наталья
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Наталья
	2015/03/24 23:19	Яна
	2017/04/11 14:05

Противосудорожные средства - это лекарственные препараты, способные предупреждать или купировать приступы судорог различного происхождения. В настоящее время термин противосудорожные средства обычно применяют в отношении препаратов, используемых для предупреждения различных проявлений (противоэпилептические средства).

К противосудорожным средствам относятся гексамидин (см.), дифенин (см.), (см.), (см.), (см.), (см.), бензонал (см.).

Противосудорожные средства (за исключением фенобарбитала) избирательно подавляют судорожные реакции, не оказывая общего угнетающего влияния на центральную нервную систему и не вызывая снотворного эффекта.

В зависимости от клинических проявлений эпилепсии назначают разные противосудорожные средства. Для предупреждения больших припадков применяют фенобарбитал, бензонал, гексамидин, дифенин, хлоракон. Триметин эффективен для предупреждения малых припадков. Нередко для лечения эпилепсии рационально комбинированное применение нескольких противосудорожных средств (одновременно или последовательно).

Лечение противосудорожными средствами ведут длительно, в течение многих месяцев. Поэтому нередки различные побочные эффекты, связанные с приемом противосудорожных средств (см. статьи об отдельных противосудорожных средствах). Лечение дифенином, гексамидином, хлораконом, триметином противопоказано при нарушениях функций печени, почек и кроветворных органов. Триметин противопоказан также при заболеваниях зрительного нерва. Противосудорожные средства применяют с целью предупреждения эпилептического статуса; для его купирования используют гексенал, сульфат магния (парэнтерально) или , барбитал-натрий в клизмах.

Противосудорожные средства (синоним антиконвульсивные средства) - лекарственные вещества, способные предупреждать развитие судорожных припадков различной этиологии. Строго говоря, термином противосудорожные средства должны обозначаться только вещества, применяемые для лечения различных форм эпилепсии, поэтому более правильно называть эту группу препаратов «противоэпилептические средства».

Предупреждение судорог или устранение уже развившегося припадка может быть достигнуто также и при помощи других нейротропных веществ успокаивающего типа (наркотические средства, барбитураты, хлоралгидрат), однако у противосудорожных средств эффект достигается без сопутствующих признаков угнетения ЦНС, т. е. действие противосудорожных средств избирательное. В химическом отношении современные противосудорожные средства представлены барбитуратами, производными гидантоина, диоксогексагидропиримидина, β-хлорпропионамида, оксазолидин-2,4-диона, сукцинимида, фенилацетилмочевины. В основе классификации современных противосудорожных средств лежит их химическое строение (таблица 1).

Противосудорожные средства обладают способностью предупреждать в эксперименте на животных судороги, обусловленные электрическим раздражением или введением химических веществ (чаще всего коразола). Избирательность этого эффекта у отдельных представителей противосудорожных средств выражена различно. Для одних веществ характерна приблизительно одинаковая активность по отношению к экспериментальным судорогам того или иного происхождения, например у фенобарбитала (см.), гексамидина (см.), хлоракона (см.), фенакона (см.), фенацемида. И в клинической практике эти препараты зарекомендовали себя как противосудорожные средства широкого действия, эффективные при разных, в том числе смешанных формах эпилепсии. Другие препараты отличаются заметной избирательностью эффекта. Так, в отношении электрошока наиболее эффективен дифенин (см.), коразоловых судорог - триметин (см.), эпимид. Аналогичным образом эти противосудорожные средства находят и в клинике преимущественно узко направленное применение: дифенин - главным образом при больших припадках, а триметин и близкий к нему по действию эпимид - лишь при малых. Таким образом, активность по экспериментальным тестам с электрошоком и коразолом позволяет в какой-то мере предсказать область клинического применения нового препарата. Важным признаком является также седативное действие, ясно выраженное у фенобарбитала, слабо проявляющееся у хлоракона, триметина и полностью отсутствующее у дифенина. Как правило, если у больного появляются признаки седативного действия (апатия, сонливость), это указывает на передозировку препарата.

Механизм действия противосудорожных средств не вполне ясен. Можно полагать, что в осуществлении противосудорожного эффекта играет роль повышение порога возбудимости нервной ткани, возникающее под влиянием некоторых веществ (фенобарбитал). Однако известно, что дифенин не вызывает повышения упомянутого порога. Возможно, механизм действия дифенина связан с изменением баланса электролитов на уровне мембраны нервной клетки, что влечет за собой затруднение распространения судорожных электрических разрядов по веществу мозга. Противоэпилептическое действие триметина связывают с его угнетающим влиянием на подкорковые структуры мозга.

Применение противосудорожных средств при эпилепсии является в большинстве случаев лишь одним из компонентов всего комплекса лечебных мероприятий. Назначают противосудорожные средства обычно внутрь (при эпилептическом статусе прибегают к внутривенному или ректальному введению).

Лечение длительное и в каждом случае требует индивидуального подбора препарата и дозы. Чаще всего проводят комбинированное лечение. Используют комбинации из различных по действию противосудорожных средств, например дифенин и триметин (при смешанной форме с большими и малыми припадками), гексамидин и хлоракон (при дисфорической форме с наклонностью к аффективным вспышкам, агрессии). В других случаях прибегают к сочетанию противосудорожных средств с препаратами, оказывающими благоприятное, но неспецифическое воздействие на течение заболевания, например диакарбом (см.), влияющим на кислотно-щелочной и водный баланс, бурой, сернокислым магнием (см.), мерку-залом (см.). Противосудорожные средства хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и подвергаются окислению в печени, постепенно утрачивая липоидофильность и приобретая гидрофильные свойства. Продукты окисления противосудорожных средств (для веществ, содержащих фенильную группу, это п-оксифенилпроизводные) противосудорожным действием, как правило, не обладают. Конечные метаболиты противосудорожных средств выводятся из организма почками в виде растворимых в воде парных соединений с серной или глюкуроновой кислотой.

Для лечения больших припадков эпилепсии применяют фенобарбитал (нередко в сочетании с кофеином для снятия седативного эффекта), бензонал (см.), дифенин и триантоин, гексамидин, хлоракон. Дифенин наиболее эффективен у больных с большими припадками, психически сохранных или с незначительными дефектами психики. Применяется также для лечения психомоторных припадков. Близкий к нему по строению триантоин показан в тех же случаях, что и дифенин, но, в отличие от последнего, обладает умеренным седативным действием. При назначении гексамидина, особенно больным, ранее получавшим фенобарбитал, следует учитывать отсутствие у него седативно-снотворного эффекта, присущего барбитуратам. Это позволяет увеличить дневную дозу, но перед сном нередко требуется добавление фенобарбитала. Гексамидин показан главным образом при судорожных формах эпилепсии, причем наибольший терапевтический эффект достигается в случаях с частыми припадками. Улучшаются психическая деятельность и настроение больных, повышается активность. В большинстве случаев гексамидин применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Хлоракон наиболее эффективен при различных видах атипичных судорожных припадков, а фенакон оказался одним из немногих средств, помогающих при тяжелых психических пароксизмах, проявляющихся сумеречным состоянием с агрессией, страхами и расстройствами настроения. В подобных случаях, но с большими ограничениями из-за крайне высокой токсичности применяют также фенацемид (фенурон). При малых припадках эффективными являются немногие из противосудорожных средств, главным образом триметин и эпимид. Оба вещества используются преимущественно у детей.

При выборе того или другого препарата необходимо руководствоваться не только избирательностью его действия при данной форме эпилепсии, но также и знанием эквивалентных доз этого препарата по отношению к эффективным дозам других противосудорожных средств. Для наиболее распространенных противосудорожных средств соответствующие соотношения описаны Е. С. Ремезовой (таблица 2).

Правильное представление об эквиэффективных дозах противосудорожных средств позволяет избежать тяжелых обострений заболевания, возникающих при отмене или уменьшении дозы одного вещества для замены его другим.

Для лечения эпилептического статуса большинство противосудорожных средств не пригодно в связи с плохой растворимостью в воде и невозможностью парэнтерального введения. В этом случае рекомендуют использовать гексенал (см.). В качестве дополнительных средств применяют комбинацию хлоралгидрата (15-20 мл 6% раствора) с барбитал-натрием (0,5-0,7 г в 30-40 мл дистиллированной воды); растворы готовят перед употреблением и вводят ректально после очистительной клизмы. Иногда назначают внутривенно сульфат магния (10 мл 25% раствора) вместе с бромидом натрия (10- 15 мл 10% раствора).

Противосудорожные средства широко применяют для лечения эпилепсии в детской практике, при этом дозы назначаются в зависимости от возраста ребенка (таблица 3).

Побочные явления во время лечения противосудорожными средствами встречаются относительно часто, что связано с длительным применением этих веществ. Головокружение, головные боли, вялость, сонливость, тошнота,- как правило, признаки передозировки препарата и с уменьшением дозы исчезают. Более серьезные побочные явления - кожные сыпи, нарушения со стороны паренхиматозных органов, поражение кроветворной функции (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия со смертельным исходом). Наиболее опасны в этом отношении триметин и фенацемид. Для некоторых противосудорожных средств характерны такие своеобразные побочные эффекты, как светобоязнь (триметин), гиперпластический гингивит (производные гидантоина).

Противосудорожные препараты - это лекарственные средства, способные предотвращать судороги различной выраженности и происхождения, не влияя на другие функции организма. Эту обширную фармакологическую группу также называют антиконвульсантами. Она подразделяется на несколько подгрупп второго и третьего уровня, а также на препараты нового и старого поколения. Какое из лекарств подойдет в каждом индивидуальном случае, должен решить лечащий врач.

Показать всё

Классификация

Противосудорожные препараты разделяют по нескольким общепринятым классификациям, каждая из которых активно применяется в медицине. Первая классификация подразделяет антиконвульсанты по механизму действия, вторая – по химическому строению действующего вещества.

Ни один противосудорожный препарат не отпускается в аптеке без рецепта.

По механизму действия

Антиконвульсанты работают по двум основным механизмам: это стимуляция дофаминергической передачи и угнетение холинергической передачи. Средства, представляющие эти группы, представлены в таблице:

Холиноблокаторы, не оказывающие центрального действия, а проявляющие эффективность локально, как правило, не применяются в лечении судорожности.



По химическому строению

Классификация лекарственных препаратов с противосудорожным действием по химическому строению более обширна. К ней относятся пять основных групп, объединяющих лекарственные средства по строению действующего вещества:

В таблице приведены основные группы антиконвульсантов по химическому строению. Могут также применяться лекарства на основе вальпроевой кислоты, иминостильбенов, оксазолидинонов. При лечении судорожности и невралгии важно не только достичь терапевтического эффекта, но и снизить вероятность побочных действий. Для этого разработана классификация антиконвульсантов для каждого типа эпилептического приступа. В классификации представлены препараты нового поколения.



Препараты выбора

Препаратами выбора называют лекарственные средства, которые широко применяются при тех или иных заболеваниях и в большинстве исследованных случаев проявляют наибольшую эффективность. Основные судорожные патологии и список препаратов выбора при них:

• психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус - Дифенин;
• психомоторные и большие судорожные припадки при инсульте - Карбамазепин;
• психомоторные приступы, миоклоническая эпилепсия - Клоназепам;
• тяжелые психомоторные парциальные приступы, клонико-тонические судороги - Ламотриджин;
• миоклоническая эпилепсия – Вальпроат натрия;
• фокальные приступы, эпилептический статус у детей – Бензобамил.

В случае если препараты выбора не оказывают действия или переносятся плохо, рассматривается вариант с заменой препарата на аналог по действию из второго ряда лекарственных средств при конкретной патологии.

Дифенин

Препарат на основе фенитоина представляет первый ряд средств при эпилептическом статусе и больших судорожных припадках. Отпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по 99,5 мг действующего вещества в одной таблетке.




Фармакологические свойства

Угнетает судорожную активность, стабилизирует порог возбудимости. Активно распределяется в тканях, выделяется слюной и желудочным соком, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени.

Показания

Дифенин показан при следующих патологиях:

• большие судорожные припадки;
• эпилептический статус;
• нарушения сердечного ритма при органических поражениях ЦНС;
• передозировка сердечными гликозидами;
• невралгия тройничного нерва.

Применяется как профилактическое средство для предотвращения эпилепсии в нейрохирургии.

Противопоказания

Запрещено применение Дифенина при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии. Не назначается при печеночной или почечной недостаточности, порфирии.

С осторожностью используется для детей с рахитом, у пожилых и диабетиков, при хроническом алкоголизме. Противопоказано сочетание с Делавирдином.

Побочные реакции

При лечении препаратами на основе фенитоина отмечаются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нервозность, головокружения. При лабораторном исследовании крови может отмечаться лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Не исключены такие нежелательные реакции, как утолщение губ и контуров лица, остеопороз, кожные высыпания, дерматит, системная красная волчанка. Аллергическая реакция сопровождается анафилаксией.

Карбамазепин

Препараты на его основе показаны при психомоторных и больших судорожных припадках. Карбамазепин отпускается в таблетках с концентрацией действующего вещества 0,2 г.



Фармакологические свойства

Препараты, применяемые при судорогах в ногах и генерализованных судорожных припадках, действуют путем блокады натриевых каналов и снижения синаптического проведения нервных импульсов.

Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон и предотвращает возникновение нейрональных разрядов. Выбирать препарат для ног следует после дополнительных консультаций с кардиологом и флебологом.

Показания к применению

Карбамазепин показан при следующих патологиях:

• эпилепсия;
• судорожные приступы;
• тонико-клонические судорожные приступы;
• смешанные формы судорог;
• алкогольная абстиненция;
• острые маниакальные состояния.

Может применяться при невралгии языкоглоточного и тройничного нервов в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Не назначают Карбамазепин пациентам с атриовентрикулярной блокадой, угнетением костного мозга и печеночной порфирией, в том числе при поздней порфирии кожи. Запрещено комбинирование с ингибиторами МАО.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, головная боль, сонливость, мигрень, слабость. Прием Карбамазепина может сопровождаться нежелательными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические проявления характеризуются крапивницей, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией. При нарушениях со стороны других органов в результате аллергии следует отменить прием препарата.

Клоназепам

Представитель группы производных бензодиазепина. Выпускается в форме таблеток с концентрацией активного вещества - клоназепама - 2 мг. В составе содержится лактоза.




Фармакологические свойства

Влияет на множество структур центральной нервной системы, на лимбическую систему и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Усиливает тормозное действие ГАМК-ергических нейронов в коре головного мозга.

Уменьшает активность норадренергических, холинергических, серотонинергических нейронов. Действует как противосудорожное, успокаивающее, противотревожное и снотворное средство.

Показания

Применение Клоназепама показано в следующих случаях:

• все формы эпилепсии у взрослых и детей;
• эпилептические припадки - сложные и простые;
• вторично обусловленные простые припадки;
• первичные и вторичные тонико-клонические припадки;
• миоклоническое и клонические судороги;
• синдром Леннокса - Гасто;
• синдром пароксизмального страха.

Может применяться для устранения страхов, фобий, в частности боязни открытых пространств. Не применяется для лечения фобий у несовершеннолетних пациентов.

Противопоказания

Противопоказано применение Клоназепама при нарушении дыхательной функции или дыхательной недостаточности, при расстройствах сознания и ночном апноэ.

Запрещено назначение пациентам с остроугольной глаукомой, миастенией, в период грудного вскармливания. Противопоказанием служит тяжелая дисфункция печени и/или почек.

Побочные реакции

Наиболее частые нежелательные реакции наблюдаются со стороны центральной нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение. Симптомы временные и исчезают самостоятельно или при снижении дозировки.

При длительном лечении развивается явление замедленной речи и ослабленной координации, расстройства зрения в виде двоения в глазах. Возможны аллергические реакции.

Ламотриджин

Один из наиболее популярных препаратов против судорожных припадков и эпилепсии. Выпускается в форме таблеток. В одной таблетке содержится 25, 50, 100 или 200 мг ламотриджина.

В составе препарата находится также моногидрат лактозы.



Фармакологические свойства

Противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптической мембраны. Препарат действует так, чтобы в синаптическую щель не поступал глутамат – аминокислота, играющая решающую роль в формировании эпилептического припадка.

Показания и противопоказания

Взрослым и детям от 12 лет Ламотриджин назначается в качестве основной и дополнительной терапии эпилепсии, включая парциальные и генерализованные приступы. Эффективен в отношении тонико-клонических приступов и припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто.

Ламотриджин применяется в детском возрасте от 2 лет по тем же показаниям.

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к действующему веществу или другим составляющим препарата.