Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Разновидности, названия и формы выпуска

В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:

• Гель для наружного применения;
• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Соответственно, данные три формы выпуска Кеторола являются одновременно и разновидностями препарата. Раствор для инъекций Кеторол часто называют "уколы Кеторол" или "ампулы Кеторол". Гель Кеторол в обиходной речи часто называют "мазь Кеторол". При употреблении указанных неправильных, но довольно часто встречающихся в обиходной речи названий Кеторола, следует помнить, что имеется ввиду реально существующая лекарственная форма, а не какая-либо новая разновидность препарата.

Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.

Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.

Кеторол – состав

В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).

В состав геля Кеторол

• Пропиленгликоль;
• Диметилсульфоксим;
• Карбомер;
• Метилпарагидроксибензоат натрия;
• Трометамин;
• Ароматизатор "Дримон Инде";
• Этиловый спирт;
• Глицерол.

В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кукурузный крахмал;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• Гипромеллоза;
• Пропиленгликоль;
• Олив зеленый.

В состав раствора для инъекций входят следующие вспомогательные вещества:

• Этиловый спирт;
• Динатрия эдетат;
• Октоксинол;
• Пропиленгликоль;
• Гидроксид натрия;
• Вода деионизированная.

Кеторол – рецепт

Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:
Rp:Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл

Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.

Терапевтическое действие препарата Кеторол

Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.

Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.

Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:

• Воздействие на центральную нервную систему;
• Угнетение дыхания;
• Ослабление перистальтической активности кишечника ;
• Задержка мочи;
• Повышение артериального давления .

Кеторол может удлинять время кровотечения, поскольку разжижает кровь и снижает активность свертывающей системы. Однако, как правило, показатели свертываемости все равно остаются в границах нормы. Поэтому Кеторол нужно с осторожностью использовать у людей, страдающих заболеваниями, связанными с кровотечениями, например, гемофилия , язва желудка и т.д. Кеторол практически не воздействует на слизистую оболочку желудка и других органов ЖКТ, поэтому в течение коротких промежутков времени может применяться без опасности формирования "аспириновых язв". Однако длительное непрерывное применение препарата (дольше полугода) может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, поэтому Кеторол не рекомендуется использовать долго.

Кеторол – показания к применению

Показания к применению у таблеток и раствора Кеторол совершенно одинаковые, а выбор лекарственной формы, оптимальной в каждом конкретном случае, осуществляется на основании состояния пациента, необходимой скорости эффекта и возможностях лечебно-профилактического учреждения. Так, при необходимости получения быстрого обезболивающего эффекта рекомендуется использовать раствор Кеторол. В остальных случаях предпочтительнее таблетки Кеторол. Однако раствор также применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки внутрь (например, рвотный рефлекс, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:

• Травмы (ушибы , воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит , тендинит , синовит и др.);
• Боли после травмы;
• Боли в мышцах и суставах;
• Ревматические заболевания (подагра , псориатический артрит , анкилозирующий спондилит).

При использовании любой формы Кеторола необходимо помнить, что препарат только купирует боль, но не устраняет ее причину и не лечит основное заболевание, ставшее причиной появления неприятного симптома .

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения различных форм Кеторола (таблетки, раствор и гель) в отдельных подразделах, чтобы избежать путаницы и структурировать информацию.

Кеторол таблетки – инструкция по применению

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.

Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).

Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению

Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.

Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:

• Физиологический раствор;
• 5% раствор декстрозы;
• Раствор Рингера;
• Раствор Рингер-Локка;
• Раствор Плазмалит;
• Раствор аминофиллина;
• Раствор лидокаина ;
• Раствор допамина;
• Раствор инсулина человеческого короткого действия;
• Раствор гепарина .

Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).

Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.

Кеторол гель – инструкция по применению

Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами , ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.

Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.

Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.

Особые указания

При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения , ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).

Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.

У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .

При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:

• Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
• Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки ;
• Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
• Антидепрессанты (Флуоксетин , Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации ;
• Пентоксифиллин , Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл , Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.

Раствор для инъекций Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином, поскольку в результате химической реакции между данными веществами выпадает осадок, а они полностью теряют свою терапевтическую эффективность.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания . Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен , Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание .

Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.

В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.

Кеторол от зубной боли

При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу , так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.

Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.

При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.

Кеторол детям

Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.

Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.

Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.

Система органов	Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол
Желудочно-кишечный тракт	Боли в желудке
	Понос
	Стоматит
	Метеоризм
	Запор
	Рвота
	Ощущение наполненности желудка
	Тошнота
	Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением
	Желтуха вследствие застоя желчи
	Гепатит
	Гепатомегалия (увеличение размеров печени)
	Панкреатит
Мочевыделительная система	Острая почечная недостаточность
	Боли в пояснице
	Гематурия (кровь в моче)
	Азотемия (повышение остаточного азота крови)
	Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру
	Частое мочеиспускание
	Увеличение или уменьшение количества мочи
	Нефрит
	Отеки
Дыхательная система	Бронхоспазм
	Диспноэ
	Ринит
	Отек гортани
Центральная нервная система	Головная боль
	Головокружение
	Сонливость
	Асептический менингит
	Гиперактивность
	Перепады настроения
	Беспокойство
	Галлюцинации
	Депрессия
	Психоз
	Ухудшение слуха
	Звон в ушах
	Нечеткость зрения
Сердечно-сосудистая система	Повышение артериального давления
	Отек легких

Латинское название

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ .

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ . Биодоступность — 80-100%, C max после перорального приема 10 мг — 0,82-1,46 мкг/мл, T max — 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения C ss при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39-0,79 мкг/мл.

V d — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

беременность, роды;

период лактации;

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (Cl креатинина 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%); иногда (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС : иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. C max после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, T max — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.

Время достижения C SS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.

V d — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.

Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

непереносимость ЛС пиразолонового ряда;

гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

кровотечения или высокий риск их развития;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

подтвержденная гиперкалиемия;

беременность (III триместр);

воспалительные заболевания кишечника;

период родов;

период лактации;

детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

бронхиальная астма;

наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит;

послеоперационный период;

хроническая сердечная недостаточность;

отечный синдром;

артериальная гипертензия;

нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

холестаз;

активный гепатит;

системная красная волчанка;

одновременный прием с другими НПВП;

цереброваскулярные заболевания;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевания периферических артерий;

Cl креатинина 30-60 мл/мин;

язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;

наличие инфекции Helicobacter pylori ;

длительное использование НПВП;

тяжелые соматические заболевания;

одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

пожилой возраст (старше 65 лет);

беременность (I и II триместр).

Побочные действия

Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — <1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны ССС : менее часто — повышение АД .

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Прием с другими НПВП , ГКС , этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут .

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут .

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кеторолак

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторолак

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата	Нарушение жевательной функции
	Нарушения жевательной функции
M54.1 Радикулопатия
	Болезни позвоночного столба
	Острая корешковая радикулопатия
	Острый радикулит
	Подострые радикулиты
	Радикулит
	Радикулиты
	Радикулиты с корешковым синдромом
	Радикулопатия
	Хронические радикулиты
M54.9 Дорсалгия неуточненная	Болевой синдром в области спины
	Болевой синдром при радикулитах
	Болезненные поражения позвоночника
	Боли при радикулите
	Дегенеративно-дистрофическое заболевание позвоночника и суставов
	Дегенеративное заболевание позвоночника
	Дегенеративные изменения позвоночника
	Остеоартроз позвоночника
M79.0 Ревматизм неуточненный	Дегенеративное ревматическое заболевание
	Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
	Дегенеративные ревматические заболевания
	Локализованные формы ревматизма мягких тканей
	Ревматизм
	Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
	Ревматизм суставной и внесуставной
	Ревматическая атака
	Ревматические жалобы
	Ревматические заболевания
	Ревматические заболевания межпозвоночного диска
	Ревматическое заболевание
	Ревматическое заболевание позвоночника
	Ревматоидные заболевания
	Рецидивы ревматизма
	Суставной и внесуставной ревматизм
	Суставной и мышечный ревматизм
	Суставной ревматизм
	Суставной синдром при ревматизме
	Хроническая ревматическая боль
	Хронический суставной ревматизм
M79.1 Миалгия	Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
	Болевые ощущения в мышцах
	Болезненность мышц
	Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
	Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
	Боли в костно-мышечной системе
	Боли в мышцах
	Боли в состоянии покоя
	Боли мышц
	Боль в мышцах
	Боль костно-мышечная
	Миалгии
	Миофасциальные болевые синдромы
	Мышечная боль
	Мышечная боль в покое
	Мышечные боли
	Мышечные боли неревматического происхождения
	Мышечные боли ревматического происхождения
	Острая мышечная боль
	Ревматическая боль
	Ревматические боли
	Синдром миофасциальный
	Фибромиалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
	Брахиалгия
	Затылочная и межреберная невралгия
	Невралгии
	Невралгические боли
	Невралгия
	Невралгия межреберных нервов
	Невралгия заднего большеберцового нерва
	Неврит
	Неврит травматический
	Невриты
	Неврологические болевые синдромы
	Неврологические контрактуры со спазмами
	Острый неврит
	Периферический неврит
	Посттравматическая невралгия
	Сильная боль неврогенного характера
	Хронический неврит
	Эссенциальная невралгия
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль	Болевой синдром в онкологической практике
	Болевой синдром выраженный
	Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
	Болевой синдром при онкологических заболеваниях
	Болевой синдром при опухолях
	Болевой синдром у онкологических больных
	Боли при злокачественных новообразованиях
	Боли при злокачественных образованиях
	Боли при опухолях
	Боли у онкологических больных
	Боль при метастазах в кости
	Боль при онкологических заболеваниях
	Злокачественный болевой синдром
	Интенсивная хроническая боль
	Интенсивный болевой синдром
	Интенсивный некупируемый болевой синдром
	Интенсивный хронический болевой синдром
	Некупирующаяся боль
	Некупирующиеся боли
	Опухолевая боль
	Сильные боли
	Хроническая боль
	Хронический болевой синдром
R52.2 Другая постоянная боль	Болевой синдром неревматического происхождения
	Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
	Болевой синдром при невралгии
	Болевой синдром при ожогах
	Болевой синдром слабый или умеренный
	Невропатическая боль
	Невропатические боли
	Периоперационная боль
	Умеренная и выраженная боль
	Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
	Умеренный и сильный болевой синдром
	Ушная боль при отите
R52.9 Боль неуточненная	Акушерско-гинекологическая боль
	Болевой синдром
	Болевой синдром воспалительного генеза
	Болевой синдром неонкологического генеза
	Болевой синдром после травм
	Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
	Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
	Болевой синдром при диабетической нейропатии
	Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
	Болевой синдром при патологии сухожилий
	Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
	Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
	Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
	Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
	Болевой синдром при травмах
	Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
	Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
	Болевой синдром при язвенной болезни желудка
	Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
	Болевые ощущения
	Болевые ощущения во время менструаций
	Болевые синдромы
	Болевые состояния
	Болезненная усталость ног
	Болезненность десен при ношении зубных протезов
	Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
	Болезненные нерегулярные менструации
	Болезненные перевязки
	Болезненный мышечный спазм
	Болезненный рост зубов
	Боли
	Боли в нижних конечностях
	Боли в теле
	Боли после холецистэктомии
	Боли при гриппе
	Боли при диабетической полинейропатии
	Боли при ожогах
	Боли при половом сношении
	Боли при простудных заболеваниях
	Боли при синуситах
	Боли при травмах
	Боли стреляющие
	Боль
Боль послеоперационная
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела	Болезненные растяжения мышц
	Боль и воспаление при растяжении
	Вправление вывиха
	Дегенеративные изменения связочного аппарата
	Отек вследствие растяжений и ушибов
	Отек после интервенций при вывихах
	Повреждение и разрыв связок
	Повреждение мышечно-связочного аппарата
	Повреждение связок
	Повреждения суставов
	Привычные растяжения и разрывы
	Разрыв связок
	Разрывы связок
	Разрывы сухожилий
	Разрывы сухожилий мышц
	Ранения суставов
	Растяжение
	Растяжение мышц
	Растяжение мышцы
	Растяжение связок
	Растяжение связочного аппарата
	Растяжение сухожилий
	Растяжения
	Растяжения мышц
	Растяжения связок
	Растяжения связочного аппарата
	Растяжения сухожилий
	Травма мышечно-связочного аппарата
	Травмы суставов
	Травмы капсуло-суставных тканей
	Травмы костно-суставной системы
	Травмы связок
	Травмы суставов
T14.9 Травма неуточненная	Болевой синдром после травм
	Болевой синдром при травмах
	Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
	Боли при травмах
	Боли травматического характера
	Боль в суставах при травмах
	Боль послеоперационная и посттравматическая
	Боль при травмах
	Боль травматического происхождения
	Выраженный болевой синдром травматического происхождения
	Глубокие повреждения тканей
	Глубокие царапины на туловище
	Закрытая травма
	Мелкие бытовые травмы
	Мелкие повреждения кожи
	Нарушения целостности мягких тканей
	Неосложненные травмы
	Обширное травматическое повреждение
	Острый болевой синдром травматического происхождения
	Отечность при травмах
	Перенесенные спортивные травмы
	Посттравматическая боль
	Ранения мягких тканей
	Ранения суставов
	Спортивные травмы
	Травма
	Травматическая боль
	Травматические боли
	Травматический инфильтрат
	Травмы спортивные
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное	Болевой синдром в послеоперационном периоде
	Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
	Болевой синдром после диагностических процедур
	Болевой синдром после дигностических вмешательств
	Болевой синдром после операций
	Болевой синдром после операционных вмешательств
	Болевой синдром после ортопедических операций
	Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
	Болевой синдром после хирургических вмешательств
	Болевой синдром при применении эксимерного лазера
	Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
	Болевые синдромы в стоматологической практике
	Болезненные диагностические вмешательства
	Болезненные диагностические манипуляции
	Болезненные инструментальные диагностические процедуры
	Болезненные инструментальные манипуляции
	Болезненные лечебные процедуры
	Болезненные манипуляции
	Болезненные перевязки
	Болезненные терапевтические вмешательства
	Болезненные хирургические вмешательства
	Боли в области операционной раны
	Боли в послеоперационном периоде
	Боли после диагностических вмешательств
	Боли после ортопедических операций
	Боли после хирургических вмешательств
	Боли при проведении диагностических процедур
	Боли при проведении терапевтических процедур
	Боль в ортопедии
	Боль в послеоперационном периоде
	Боль после диагностических вмешательств
	Боль после проведения склерозирующей терапии
	Боль после стоматологических вмешательств
	Боль после хирургических вмешательств
	Боль послеоперационная
	Боль послеоперационная и посттравматическая
	Боль при экстракции зуба
	Воспаление после операций и травм
	Воспаление после ортопедических операций
	Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
	Воспалительный синдром после операционных вмешательств
	Нагноившиеся послеоперационные свищи
	Операционная рана
	Осложнения после удаления зуба
	Послеоперационная боль
	Послеоперационные боли
	Послеоперационный болевой синдром
	Постоперационная боль

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг

вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код ATC М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным действием и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде (в том числе в стоматологии)

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

У больных моложе 65 лет однократная доза составляет 60 мг. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.Терапия не должна превышать 5 дней.

У больных в возрасте 65 лет и старше, а также у больных с нарушенной функцией почек и/или с массой тела меньше 50 кг однократная рекомендованная доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза для этих больных не должна превышать 60 мг.

Болеутоляющий эффект начинается примерно через 30 минут, максимальный эффект достигает через 1 - 2 часа после внутримышечного введения. Продолжительность болеутоляющего эффекта составляет обычно 4 - 6 часов. Внутримышечные инъекции необходимо вводить медленно и глубоко в мышцу.

Необходимо провести коррекцию гиповолемии до начала лечения кеторолом.

Кеторол применяют для лечения выраженной острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов, обычно в послеоперационном периоде.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Боли и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Жжение или боль в месте введения

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Одновременное назначение кеторола и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Кеторол® нельзя вводить эпидурально и внутрь оболочек спинного мозга.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла янтарного цвета. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

(10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН - Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро - белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
• Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
• Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол - это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.

Фармакологическое действие

Таблетки и раствор: обезболивающее , противовоспалительное , антипиретическое .

Гель: обезболивающее , местное противовоспалительное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью .

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg - модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом .

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки - 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке - 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных . Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% - с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении .

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли , при , при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии , артралгии , миалгии , растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; , провреждение связок, эпикондилит , тендинит );
• миалгии ;
• артралгии ;
• радикулите ;
• невралгии ;
• ревматических заболеваниях .

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный );
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия ;
• послеоперационный период после АКШ;
• , при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек ;
• , роды, ;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность ;
• (БА);
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия ;
• цереброваскулярные патологии ;
• артериальная гипертензия ;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис ;
• холестаз ;
• отечный синдром;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами , антиагрегантами , СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА , , мокнущих дерматитах , после 27-й недели и в период . Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности , ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• , повышенная , ;
• (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• , ощущение переполненности желудка, рвота, ;
• повышение ;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная .

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, тошнота и др.);
• гепатит ;
• острое воспаление ПЖЖ;
• холестатическая желтуха ;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией );
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью , а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией ;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит ;
• снижение слуха, тиннитус ;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• , бронхоспазм , отек гортани;
• асептический менингит ;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• внезапные потери сознания;
• легких;
• отек языка;
• лейкопения , эозинофилия , анемия ;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит ;
• синдром Лайелла , злокачественная экссудативная эритема , ;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия ;

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, .

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• , рвоту, тошноту, гастралгию ;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• гематурию ;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию , лейко- и тромбоцитопению , .

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза - одна таблетка. Высшая суточная доза - четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода - 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг - 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг - 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства - столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз .

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака .

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с , другими НПВП, диуретиками , Циклоспорином , препаратами Li, Метотрексатом , противодиабетическими и гипотензивными средствами .

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Условия продажи

Как отпускаются разные лекарственные формы Кеторола - по рецепту или нет?

Образец рецепта на латинском:

Rp.: Solutionis Ketoroli 3 %-1 ml.
D. t. d. N. 10 in ampullis.
S. в/в по 1 мл каждые 4-6 часов.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата должны храниться при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Таблетки и раствор - три года. Гель - два года.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки :

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению .

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию , исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии , препарат следует принимать с , , антацидными средствами .

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

, Наклофен , Диклофенак , Индометацин .

Что лучше - Кеторол или Кетонал?

- это препарат, основной которого является НПВС (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолак а плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Можно ли давать детям Кеторол?

В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).

Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, нефрит , отек легких , аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.

Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства - например, препараты парацетамола или ибупрофена .

Совместимость с алкоголем

При совместном употреблении Кеторола и алкоголя возрастает риск образования язвенных дефектов в слизистой пищеварительного канала и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторол при беременности

Раствор и таблетки при беременности и при грудном вскармливании противопоказаны.

Наружное применение допускается в 1 и 2-м триместрах, однако после 27 недели применение геля может стать причиной перенашивания беременности или осложненного течения родов.